I dermatologi har virkningen av tranexaminsyre vært kjent i lang tid, nemlig i sammenheng med pigmentforstyrrelser. Den første rapporten om behandling av melasmas med tranexaminsyre går tilbake til 1979, intensiteten av en melasma ble signifikant redusert innen en periode på to til tre uker.
Melasmas eller hyperpigmenteringer dannes på mange måter. De utløses av ulike endogene og eksogene innflytelser som:
- UV-stråling fra sollyset
- fotosensibilisering, eller med andre ord, den reduserte følsomhetsgrensen til huden til lys forårsaket av for eksempel essensielle oljer
- hormonelle påvirkninger, som for eksempel under graviditet
- betennelsesmediatorer som prostaglandiner og cytokiner (post-inflammatorisk hyperpigmentering)
- AGE (Advanced Glycation End Products), eller med andre ord, produkter som dannes i kroppen på grunn av reaksjonen av proteiner eller lipider med karbohydrater; de holdes ansvarlige for en rekke helseimplikasjoner
- Andre forekomster av endogene metabolske produkter
Tranexaminsyre er effektiv etter oral administrering og etter lokal applikasjon. En rekke biokjemiske mekanismer er blitt diskutert, blant annet inhibering av tyrosinase og de foregående prosesser som reduksjon av fri arakidonsyre og prostaglandin E2.
I tillegg til den blekende effekten reduserer tranexaminsyre også den gjennomsiktige rødaktige fargen på overfladiske blodkar. Resultatet er en jevn hudfarge.